یک رویکرد طراحی برای مهارکنندههای کیناز بیتوپیکی
طبیعت، انتشار آنلاین: 23 سپتامبر 2026; doi:10.1038/s41586-026-11056-8 تجزیه و تحلیل دقیق انتخاب لیگاند، بردار پیوند و طول پیوند دهنده، توسعه مهارکنندههای دوتوپیک کینازهای ABL1 و EGFR، از جمله یک مهارکننده ABL1 با فعالیت افزایشیافته در برابر جهشهای مقاومتی و کاهش سمیت را ممکن کرد.
طبیعت، انتشار آنلاین: 23 سپتامبر 2026; doi:10.1038/s41586-026-11056-8 تجزیه و تحلیل دقیق انتخاب لیگاند، وکتور پیوند و طول پیوند دهنده، توسعه مهارکنندههای دوتوپیک کینازهای ABL1 و EGFR، از جمله یک مهارکننده ABL1 با فعالیت افزایشیافته در برابر جهشهای مقاومت و کاهش سمیت خارج از هدف را امکانپذیر کرد.
متن اصلی (انگلیسی)
A design approach for bitopic kinase inhibitors
Nature, Published online: 23 September 2026; doi:10.1038/s41586-026-11056-8 Detailed analyses of ligand choice, linkage vector and linker length enabled the development of bitopic inhibitors of ABL1 and EGFR kinases, including an ABL1 inhibitor with enhanced activity against resistance mutations and reduced off-target toxicity.